【药品名称】
通用名称：阿奇霉素片
商品名称：阿奇霉素片
英文名称：Azithromycin Tablets
拼音全码：AQiMeiSuPian
【主要成份】 本品主要成分为阿奇霉素，化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。（详见说明书）
【性 状】 本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】 本品适用于敏感细菌所引起的下列感染： 支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
【规格型号】 0.25g*6s
【用法用量】 口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量：1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品l.0g(即4片)。2、对其他感染的治疗：第1日，0.5g(即2片)顿服，第2～5日，一日0.25g(即1片)顿服：或一日0.5g(即2片)顿服连服3日。 小儿用量：l、治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重lOmg／kg顿服（一日最大量不超过0.5g(即2片)），第2～5日，每日按体重5mg／kg顿服(一日最大量不超过0.25g(即1片))。2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg／kg顿服(一日最大量不超过0.5g(即2片))，连用5日。
【不良反应】 1.临床试验经验：由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。 在社区获得性肺炎的研究中，成年患者接受本品静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或便稀(4.3%)，恶心(3.9%)、腹痛(2.7%)、呕吐(1.4%)，约12%的患者发生与静脉注射相关的不良反应，最常见为注射部位疼痛(6.5%)和局部炎症反应(3.1%) (详见说明书)
【禁 忌】 已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。 警告 过敏反应 采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应， 包括 Stevens Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。虽然罕见，但有死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素， 过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。 目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关。 如发生变态反应，应立即停药并给予适当的治疗。医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。 肝毒性 曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用本品。 肺炎的治疗 在肺炎治疗中， 阿奇霉素在适宜口服治疗的患者中， 仅对肺炎衣原体、 流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎安全和有效。阿奇霉素不得用于因中度至重度疾病或高危因素而被认为不适宜口服治疗的肺炎患者，例如囊肿性纤维化患者、医院获得性感染患者、确诊或疑似菌血症患者、需要住院的患者、老年或体弱患者，或者患重大基础疾病以致机体对疾病的反应能力受损（包括免疫缺陷或功能性无脾）的患者。 难辨梭菌相关性腹泻 几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括本品，其严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度繁殖。 难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，可能需要结肠切除术。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。 如果怀疑或确诊 CDAD，可能需要停用正在使用的并非针对难辨梭菌的抗生素。必须根据临床需要适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对难辨梭菌有效的抗生素，必要时进行手术评估。
【注意事项】 一般事项： 由于阿奇霉素主要经肝脏清除， 故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。 GFR<10 mL/min 的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。 QT间期延长 有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。 在对使用阿奇霉素患者的上市后监测中， 有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。 在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的 QT 间期延长的风险，高危人群包括： 已知有 QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性 QT 间期延长综合征、缓慢性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。 服用已知可延长 QT 间期药物的患者，如抗精神病药物、抗抑郁药物和氟喹诺酮类药物治疗的患者。 处于致心律失常状态的患者，如未纠正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓，以及正在接受 IA 型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗心律失常药物的患者。 老年患者：老年患者可能对药物相关的 QT 间期影响更为敏感。 阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。（详见说明书）
【儿童用药】 无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。阿奇霉素片用于体重大于45kg的儿童时，用法用量同成人。治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
【老年患者用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。
【药物相互作用】 根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍，获得以下有关本品的信息： 抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25％，未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。 西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到QT间期的显著变化。 去羟肌苷(二去氧次黄嘌呤核苷)：与服用安慰剂相比较，6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。 地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。 齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。 阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其他药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。 麦角：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。（详见说明书）
【药物过量】 药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。
【药理毒理】 药理作用 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效： 革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。 革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。 产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。 对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。 毒理研究 遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg／kg／日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg／kg／日的2-4倍)时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。 致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。
【药代动力学】 口服后迅速吸收，生物利用度为37％。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度Cmax为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时，给药量的50％以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4．5％以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg／m1时，血清蛋白结合率为15％；当血药浓度为2μg／m1时，血清蛋白结合率为7％。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10—80ml／min)药代参数无明显变化，严重肾功能不全者(肾小球滤过率为小于lOml／min)与正常者有显著性差异，全身暴露量增加33％。
【贮 藏】 密封,在干燥处保存
【包 装】 铝-塑泡罩包装，6片/盒。
【有 效 期】 24月
【批准文号】 国药准字H20058315
【生产企业】 浙江京新药业股份有限公司
