【药品名称】
通用名称：盐酸二甲双胍缓释片
商品名称：盐酸二甲双胍缓释片
英文名称：Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablets
拼音全码：YanSuanErJiaShuangGuaHuanShiPian
【主要成份】主要成分为盐酸二甲双胍。
【性 状】本品为白色至类白色片。
【适应症/功能主治】 1.对于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
【规格型号】0.5g*8片*3板
【用法用量】盐酸二甲双胍缓释片没有固定的剂量规定，其有效用量必须由医生根据患者个体的病情、血糖和尿糖的检查结果来决定。盐酸二甲双胍缓释片的常用初始剂量为一次500mg（1片），每日一次，晚饭时与食物同服。以后根据病情逐渐加量，以每周500mg（1片）的方式增加，但每日不能超过最大剂量2000mg（4片）。如果盐酸二甲双胍缓释片一次2000mg（4片），每日一次，对血糖的控制仍不满意，可考虑试用盐酸二甲双胍缓释片一次1000mg（2片），每日二次。
【不良反应】本品常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹；乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释；本品还可减少肠道对维生素B12的吸收，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞性贫血。
【禁 忌】
1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。
3.静脉肾盂造影或动脉造影前。
4.酗酒者。
5.严重心、肺病患者。
6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。
7.全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。
【注意事项】
1.Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。
2.用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。
【儿童用药】本品在儿童中临床安全性和有效性尚未证实。
【老年患者用药】老年患者（〉65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不宜使用。
【药物相互作用】 1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。 2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。 3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。
【药物过量】在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。
【药理毒理】 1.药理：本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是: (1)增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。 (2)增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 (3)抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。 (4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 (5)抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。 2.毒理：盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg，皮下注射LD50为0.3g/kg。
【药代动力学】口服后经胃肠道吸收，作用持续24小时，与血浆蛋白结合率小于 5%，不经肝脏代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用，与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。缓释片与普通片相比，表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h，Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h，Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1，平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h，盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后，峰浓度降低(P=0.0001)，(表观)半衰期延长。盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。
【贮 藏】密封保存。
【包 装】0.5g*8片*3板
【有 效 期】18月
【批准文号】国药准字H20031225
【生产企业】天方药业有限公司
