请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 硝苯地平缓释片(I)
英文名称: Nifedipine Sustained-release Tablets
商品名称: 利焕
【成份】
硝苯地平
【适应症】
【用法用量】
口服: 一次 1-2 片(10~20 mg),每日 2 次。极量,每次 4 片(40 mg),每日 12 片(0.12 g)。
【禁忌】
尚不明确。
【注意事项】
中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量, 没有医生指示, 不要中止服药。
低血压患者慎用。
严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。
【毒理研究】
(致癌、致/突变及生殖毒性):无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性`鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用 2/3~2 倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠 3 倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
【药理作用】
硝苯地/平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和`平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收^缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
【药代动力学】
硝苯地/平(NF)口服后经胃肠道吸收迅速而完全,因为肝首过效应造成 NF 的生物`利用度低,本缓释片血浓峰时在 1.6~4 小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(1Ong/ml)以上时间达 12 小时。
NF 组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF 在人体内血浆蛋白结合率高达 92%-98%,但其主要代谢物的蛋白结合^率较低,为 54%。
NF 在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素 P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80% 药物以水溶性代谢物从尿中排出,24 小时后 90% 的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅 0.1% 经尿排泄,体内无蓄积作用。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-01-19