本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须避免药物过量。
通用名称: 秋水仙碱片
英文名称: Colchicine Tablets
商品名称: 秋水仙碱片
【成份】
秋水仙碱
【适应症】
治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。
【用法用量】
口服。
急性期: 成人常用量为每 1~2 小时服 1~2 片,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 6~10 片,24 小时内不宜超过 12 片,停服 72 小时后一日量为 1~3 片,分次服用,共 7 天。
预防: 一日 1~2 片,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。
【禁忌】
1、对本品过敏者禁用。
2、孕妇及哺乳期妇女禁用。
3、对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。
【注意事项】
如发生呕吐、腹泻等反应, 应减小用量, 严重者应马上停药。
骨髓造血功能不全, 严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。
用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。
另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。
本品应从小剂量开始使用,如发生呕吐、腹泻等不良反应,应立即停药并就诊。有研究表明低剂量秋水仙碱(1.5-1.8 mg/d)与高剂量秋水仙碱(4.8-6.0 mg/d)相比,有效性差异无统计学意义且不良反应发生率更低。
本品存在肝肠循环,肝功能损害时解毒能力下降,易促使毒性加重,肝功能不全者慎用。
秋水仙碱可抑制细胞正常的有丝分裂,对胎儿有致畸作用。育龄期妇女或其配偶在开始治疗前 3 个月、治疗期间及停药后 3 个月内应采用有效的避孕措施。
老年患者用药应酌情减量。
大量使用或误用本品后可能出现以下急性中毒症状:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃灼热、血尿、少尿、肌无力、谵妄、痉挛、休克、呼吸抑制、心功能衰竭等。有文献报道,秋水仙碱引起毒性反应的剂量存在个体差异性。
秋水仙碱中毒尚无特效解毒剂,不能通过血液透析有效清除。秋水仙碱中毒的治疗应从洗胃和预防休克的措施开始,并采取对症治疗和支持性治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
急性毒/性试验结果:大鼠静脉注射半`数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。
【药理作用】
药理毒/理:
秋水仙碱通过:
和中性粒细`胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化,粘附和吞噬作用;
与之磷脂酶 A2</dub> ,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;
抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关^节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90%的患者在服药后 24 小时至 48 小时疼痛消失。
【药代动力学】
口服后/在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白`结合率低,仅为 10%-34%,服药后 0.5-2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%-20%)排出、肝病患者从肾脏排泄增加。停药后^药物排泄持续约 10 天。
【化学成份】
化学名称:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。
分子式:C22H25NO6
分子量:399.44
【是否OTC】
否