通用名称: 乙酰螺旋霉素片
英文名称: Acetylspiramycin Tablets
商品名称: 乙酰螺旋霉素片
【成份】
本品为单乙酰螺旋毒素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。
化学结构式为：
单乙酰螺旋毒素Ⅱ：R1 = COCH3 R2 = H
单乙酰螺旋霉素Ⅲ：R1 = COCH2CH3 R2 = H
双乙酰螺旋霉素Ⅱ：R1 = COCH3 R2 = COCH3
双乙酰螺旋霉素Ⅲ：R1 = COCH2CH3 R2 = COCH3
【适应症】
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
【用法用量】
成人剂量: 一次 0.2～0.3 g(2～3 片)，一日 4 次，第一次加倍。小儿剂量: 每一日按体重 20～30 mg/kg，分 4 次服用。
【禁忌】
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.因为肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径, 故严重肝功能不全患者慎用本品。
2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整, 但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料, 故应慎用。
3.如有过敏反应，马上停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。
【药理作用】
乙酰/螺旋霉素`为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属 16 元环大^环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟-杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体 50 S 亚单位结合，抑制依赖于 RNA 的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
【药代动力学】
本品/耐酸，口服`吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变^为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服 0.2 g 后 2 小时达血药峰浓度(Cmax)1 mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消-除半衰期(t1/2β)约为 4～8 小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12 小时经尿排泄量约为给药量的 5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的 15～40 倍。
【核准日期】
2007-03-22
【修改日期】
2015-12-01
