通用名称: 头孢克肟胶囊
英文名称: Cefixime Capsules
商品名称:
【成份】
本品活性成份为头孢克肟，其化学名称:(6R，7R)-7-〔〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-〔(羧甲氧基)亚氨基〕乙酰基〕氨基〕-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
分子式:C16H15N5O7S2·3 H2O
分子量:507.50。
【适应症】
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：
1.支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；
2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
3.胆囊炎、胆管炎；
4.猩红热；
5.中耳炎、副鼻窦炎。
【用法用量】
口服。成人及体重 30 公斤以上儿童用量: 口服，每次 100 mg(1 粒)，每日二次；成人重症感染者可增加至每次 200 mg(2 粒)，每日二次。儿童: 口服，按每次每公斤 1.5—3.0 mg 计算给药量，每日二次。或遵医嘱。
【禁忌】
对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1.因为有可能出现休克, 给药前应充分询问病史。
2.为防止耐药菌株的出现, 在使用本品前原则上应确认敏感性, 将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学数据])
4.下列患者慎重给药：(1)对青霉素类药物有过敏史的患者；(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。(4)经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者(因时有出现维生素 K 缺乏症状，应注意观察)。
5.对临床检验结果的影响：(1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。(2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。
6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7.其他：在幼小的大白鼠实验中，口服 1000 mg/kg 以上时，有抑制精子形成的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
小鼠及大鼠剂量达人剂量 400 倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。
未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。
【毒理研究】
急性毒性（LD50mg/kg）
| 动/物种类 | 小鼠 | 大鼠 | ||
| 性别 | 雄 | 雌 | 雄 | 雌 |
| 口服 | ＞10.000 | ＞10.000 | ＞10.000 | ＞10.000 |
| 皮`下注射 | ＞10.000 | ＞10.000 | ＞10.000 | ＞10.000 |
| 静脉注射 | 5.840 | 4.420 | 6.990 | 7.870 |
亚急性、慢性毒性
对于成年 SD 大白鼠以 100、320 及 1000 mg/kg 口服给药 13 周，成年犬以 100、200 及 400 mg/kg 口^服给药 5 周，所有的实验均未发现异常。
对于成年的 SD 族大白鼠以 100、320 及 1000 mg/kg 口服给药 53 周的实验中，血常规、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检-查发现 1000 mg/kg 剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000 mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。
对生殖系统的影响
对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100-1000 mg/kg，在器官形成期，围产期、哺乳期口服给药 320-3200 mg/kg 观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
对肾的影响
一次给兔子口服 1000 mg/kg 该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。
SD 族大白鼠口服给药 560 mg/kg 并同利尿药速尿合用，连续 2 周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
【药理作用】
1、药理作用
本/品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对`部分革兰阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰阳性菌中的链球菌(肠^球菌除外)、肺炎球菌，革兰阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。
本-品对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β－内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中 1(1a，1b，1c)以及 3 有较高亲和性。
2、毒理研究
(1)、急性毒性(LD50mg/kg)动物种类
性别
给药途径小鼠大鼠雄雌雄雌口服＞10.000＞10.000＞10.000＞10.000皮下注射＞10.000＞10.000＞10.000＞10.000静脉注射5.8404.4206.9907.870(2)、亚急性、慢性毒性
对于成年 SD 大白鼠以 100，320 及 1，000 mg/kg 口服给药 13 周，成年犬以 100，200 及 400 mg/kg 口服给药 5 周，所有的实验均未发现异常。
对于成年的 SD 族大白鼠以 100，320 及 1，000 mg/kg 口服给药 53 周的实验中，血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现 1000 mg/kg 剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000 mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。
(3)、对生殖系统的影响
对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100-1，000 mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药 320-3，200 mg/kg 观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3、对肾的影响
一次给兔子口服 1000 mg/kg 该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。
SD 族大白鼠口服给药 560 mg/kg 并同利尿药速尿合用，连续 2 周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4、抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
【药代动力学】
我国目前/尚缺乏本品详细的药代动力学研究资`料，国外药代动力学研究资料表明：
1、吸收：
(1)正常成人空腹口服一次 50、100、900 mg(效价)，约 4 小时后^血清浓度达到峰值，分别为 0.69，1.13，1.95 μg/ml，血清浓度半衰期为 2.3～2.5 小时。肾功能正常的小儿患者口服一次 1.5，3.0，6.0 mg(效价)/kg(体重)后，约３～４小时血清浓度达到峰值，分别为 1.14，2.01，3.97 μg/ml，血清浓度半衰期为 3.2～3.7 小时。
(2)对-于中度肾功能衰竭组(30 ≤ Ccr＜60 ml/min，n＝3)及重度肾功能衰竭组(10 ≤ Ccr＜30 ml/min，n＝4)，分别单次服用头孢克肟 100 mg 进行比较。中度肾衰为服用后 6 小时血清浓度达峰值为 2.04 μg/ml，重度肾衰组为服用后 8 小时峰值为 2.27 μg/ml，12 小时后血清中浓度分别为 0.71 μg/ml，1.83 μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为 4.15 小时及 11.05 小时。
2、分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。
3、代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4、排泄：
主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服 50，100，200 mg(效价)，尿中排泄率(0～12 小时)约为 20～25%，最高尿中浓度分别为 42.9(4～6 小时)，62.9(4～6 小时)，82.7 μg/ml(4～6 小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用 1.5，3.0，6.0 mg(效价)/kg 后尿中排泄率(0～12 小时)约为 13～90%。
【化学成份】
化学名称：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亚氨基）乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
分子式：C16H15N5O7S2·3 H20
分子量：507.50
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-08-31
【修改日期】
2016-02-01
