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通用名称: 吲达帕胺片
英文名称: Indapamide Tablets
商品名称:
【成份】
本品化学名称为:N-(2-甲基-2,3-二氢-1 H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺
分子式:C16H16ClN3O3S
分子量:365.83
【适应症】
用于治疗高血压。
【用法用量】
成人常用量口服,一次 2.5 mg,每日 1 次。
【禁忌】
对磺胺过敏者,严重的肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症。
【注意事项】
①为减少电解质平衡失调出现的可能, 宜用较小的有效剂量, 并应定期监测血钾、钠及尿酸等, 注意维持水与电解质平衡,注意及时补钾。
②作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。
③无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。
④糖尿病时可使糖耐量更差。
⑤痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。
⑥肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。
⑦交感神经切除术后,此时降压作用会加强。
⑧应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告诉麻醉医师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对妊娠的影响尚缺乏人体研究,动物研究未发现问题。本品是否排入乳汁未详,但人体应用未发生问题。
【药理作用】
是一种磺胺类利/尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀`释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前^列腺 PGE2和前列腺素 PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合-物的代谢。
【药代动力学】
口服吸收快而完/全,生物利用度达 93%,不受食物影响。血`浆结合力为 71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后 1~2 小时血药浓度达高峰。口服单剂后约 24 小时达高峰降压作用;多次给药约 8~12 周达高峰作用,作用维持 8 周。半衰期为 14~18 小时。在肝内代谢,产生 19 种代谢产物。约 70% 经肾排^泄,其中 7% 为原形,23% 经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。