通用名称: 贝前列素钠片
英文名称: Beraprost Sodium Tablet
商品名称: 凯那
【成份】
贝前列素钠
【适应症】
改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
【用法用量】
通常,成人饭后口服。一次 40 μg,一日三次。
【禁忌】
下列情况禁用
妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品 (有关妊娠期间用药的安全性尚未确定) 。
出血的患者 (如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加)。
【注意事项】
下列患者请慎重服药:
正在使用抗凝血药、抗血小板药, 血栓溶解剂的患者。
月经期的妇女。
有出血倾向及其因素的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品 (有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。
哺乳期妇女应避免服用本品,必须服用时,应停止哺乳 (大鼠的动物实验表明,本药可以在乳汁中分布)。
【毒理研究】
急性毒性试验
经口/给予小鼠和大鼠本品的 LD50为 11.6-48.3 mg/kg,狗经口给予本品 5、10、20 mg/kg 时未出现死亡。
抗原性试验
用豚鼠`及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。
【药理作用】
与前列环素一样,本/药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体,激活腺苷酸环化酶、使细胞内 cAMP
浓`度升高,抑制 Ca2 + 流入以及血栓素 A2生成等,从而有抗血小板和扩张血管的作用。
抗血^小板作用
末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制 J 血小板聚集和血小板粘附。
能抑制聚集诱导物质引起的人血小板聚集,对人血小板聚集块有溶-解作用 (体外实验)。
扩张血管、增加血流量作用
健康成人口服本品后,皮肤血流量增加。
末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。
另外,对 K + 、PGF2a引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用 (体外实验)。增加狗各脏器血管的血流量。
对病理模型的作用
慢性动脉闭塞性疾病模型
在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。
血栓模型
对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
皮肤溃疡模型
促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合
【药代动力学】
血浆中浓度
8 名健康/成人 1 次口服贝前列素钠 100 μg 时,Tmax、Cmax半衰期如下表所示:
另外,连续 10 日口服贝前列素钠 50 μg/次,1 日 3 次,最`高血浆原药浓度是 0.3-0.5 ng/ml,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。
代谢、排泄
12 名健康成^人 1 次口服贝前列素钠 50 μg 后,24 小时内尿中原形药物的排泄量是 2.8 μg,β-氧化物的排泄量是 5.4 μg。
原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形-式的原形药物和β-氧化物的比率分别是 14% 和 70%。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2008-06-16
【修改日期】
2016-03-22