通用名称: 利福平胶囊
英文名称: Rifampicin Capsules
商品名称:
【成份】
本品主要成份为利福平。
其化学名称为 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。
其结构式为：
分子式：C43H58N4O12
分子量：822.95
【适应症】
1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。
2、本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
3、本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。
4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。
【用法用量】
1、抗结核治疗成人: 口服，一日 0.45 g～0.60 g(3-4 粒)，空腹顿服，每日不超过 1.2 g(8 粒)；1 个月以上小儿每日按体重 10～20 mg，空腹顿服，每日量不超过 0.6 g(4 粒)。
2、脑膜炎奈瑟菌带菌者: 成人 5 mg/kg，每 12 小时 1 次，连续 2 日；1 个月以上小儿每日 10 mg/kg，每 12 小时 1 次，连服 4 次。
3、老年患者: 口服，按每日 10 mg/kg，空腹顿服。
【禁忌】
**1、对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
2、肝功能严重不全、胆道阻塞者和 3 个月以内孕妇禁用。**
【注意事项】
**1、酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3 个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
2、对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs 试验)阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素 B12 浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
3、利福平可致肝功能不全, 在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道, 所以原有肝病患者, 仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，马上停药。
4、高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期 2～3 个月应严密监测肝功能变化。
5、单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续 6 个月～2 年，甚至数年。
6、利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。
7、利福平应于餐前 1 小时或餐后 2 小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。
8、肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量 ≤ 8 mg/kg。
9、肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。
10、服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。间质性肾炎的可能。**
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。
2、利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药。
【药理作用】
利福/平为利福霉素类半合成广谱`抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝^杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA 的合成，防止该酶与 DNA 连接，从而阻断 RNA 转录过程，使 DNA 和蛋白的合成停止。
【药代动力学】
利福/平口服吸收良好，服药后 1.5～4 小时`血药浓度达峰值。成人一次口服 600 mg 后血药峰浓度(Cmax)为 7～9 mg/L，6 个月至 5 岁^小儿一次口服 10 mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为 11 mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好。包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为 1.6L/kg。蛋白结合率为 80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少 30%，该药的血消除半衰期(t1/2β)为 3～5 小时，多次给药后有所缩短，为 2～3 小时。
本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65% 的给药量经粪便排出，6%～15% 的药物以原形、15% 为活性代谢物经尿排出，7% 则以无活性的 3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的 6～10 天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
【是否OTC】
未知
【核准日期】
2013-08-01
【修改日期】
2015-12-01
