通用名称: 甲钴胺片
英文名称: Mecobalamin Tablets
商品名称: 欧维
【成份】
本品主要成份为甲钴胺。
化学名称:Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基]-Coβ-甲钴酰胺
化学结构式:
分子式:C63H91CoN13O14P
分子量:1344.40
【适应症】
周围神经病变。
【用法用量】
口服。通常成人一次 1 片(0.5 mg),一日 3 次,可根据年龄、症状酌情增减。
【禁忌】
禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。
【注意事项】
1.如果服用一个月以上无效, 则无需继续服用。
2.从事汞及其化合物的工作人员, 不宜长期大量服用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌,本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【毒理研究】
生殖毒性:在大鼠和/小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺 0.2,2.0,20 mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异`常和致畸征象。
【药理作用】
药理作用
甲钴胺是/一种内源性的辅酶 B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸`合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验表明,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢^复终极板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。
【药代动力学】
据文献报道:
1.一次性/给药
健康人一次口服 120 μg 或 1500 μg注),无论哪个剂量,均在给药后 3 小时`达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总 B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。
服用后 8 小时,尿中总 B12的排泄量为用药后 24 小时排泄量的 40~80%。
注)标记的一次口服 1500 μg 给药量是日本厚生省批准以外的用量。
※1:给药前值到给药后 12 小时的实测值增加部分,按梯形规则公式计算。
※2:由给药后 24~48 小时的平均值算出。
2.连续给药
观察健康人连续 12 周每天口服 1500 μg,至停药后 4 周的血清中总 B12的变化值。给药 4 周后其值为给药前的约 2 倍,以后逐渐增加,到 12 周后达约 2.8 倍,即使中止给药 4 周后仍显示为给药前的约 1.8 倍。
【是否OTC】
否