1. 肝、肾等脏器发生器质性病患者禁用。 2. 孕妇禁用。 3. 对本品过敏者禁用。
通用名称: 汉防己甲素片
英文名称: Tetrandrine Tablets
商品名称: 汉防己甲素片
【成份】
本品主要成份为汉防己甲素
【适应症】
用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于肺癌;亦用于单纯硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。
【用法用量】
口服。抗风湿及镇痛: 每次 20 mg~40 mg,一日 3 次。抗肺癌: 每次 40 mg~60 mg,一日 3 次。抗矽肺: 每次 60~100 mg,一日 3 次,服用 6 天,停药 1 天,疗程 3 个月。
【禁忌】
肝、肾等脏器发生器质性病患者禁用。
孕妇禁用。
对本品过敏者禁用。
【警告】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】
服药期间每 3 个月复查肝功能、心电图等。
肝、肾等器质性病变者慎用或禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
能引起小鼠精子畸形率及微核率增高,有致突变作用,孕妇禁用。
【药理作用】
本/品通过降低过`氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用;还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面 P-糖蛋白的过度表达功能,增加化疗^药物在肿瘤细胞内的积聚,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
汉防已甲素可使硅肺胶原纤维松散、降解,脂类减少,微管结构消失、解聚,前胶原转化受阻,在间隙内出现新的细胞。
本品最小致死量:蟾蜍前淋巴囊注射时为 1000 mg/kg~1200 mg/kg;小鼠腹腔注射时为 700 mg/kg~800 mg/kg;家兔注射时为 40 mg/kg~42 mg/kg。
汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高,对姐妹染色单体交换频率影响不大。
【药代动力学】
本/品吸收后,主要`分布于肝、肺、肾脏等组织器官。体内代谢成二室模型,大部分以原形存在,少部分代谢转化为汉甲素-N-氧化物异构体和 N-2-去^甲基汉防己甲素体内半衰期(t1/2)为 90 分钟,清除率(CL)为 38.6L.kg-1.h-1。
【是否OTC】
否