通用名称: 左羟丙哌嗪胶囊
英文名称: Levodropropizine Capsules
商品名称: 及舒
【成份】
本品活性成份为左羟丙哌嗪。
化学名称:(-)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇
分子式:C13H20N2O2
分子量:236.32
辅料:乳糖、预胶化淀粉、滑石粉
【适应症】
本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。
【用法用量】
口服。成人: 每次 1 粒(60 mg),每日 3 次。
【禁忌】
1.已知或可能对本类药物过敏者禁用;
2.痰多者或粘膜纤毛清除功能减退者禁用;
3.孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1.2 岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。
2.因本品偶尔会引起嗜睡, 导致注意力和警惕性的降低或丧失, 提请患者在驾驶、操作机器或高空作业时注意。
3.建议连续服用最多不超过 14 天。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药理作用】
本品为外周性镇/咳药,通过对气管、支`气管 C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它^的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。因为与肾上腺素受体、M 胆碱受体和阿片受体均无作用,所以它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。
对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为 24 mg/kg/d,此剂量为临床用量的 10 倍。在临床用量 30 倍时左-羟丙哌嗪才有微小作用。
【药代动力学】
口服后迅速吸收,生/物利用度 > 75%。健康人`口服单剂量 30~90 mg 时,0.25~1 h 达到血药高峰,与剂量相关;口服本品 30 mg、60 mg、90 mg 时,血^清峰浓度分别为 81~263 ng/ml、122~436 ng/ml、279~651 ng/ml;血浆蛋白结合率 11%~14%,T1/2为 1~2 h 左右。本品在体内被广泛代谢,代谢产物为共轭体、羟基化、共轭羟基化产物,活性不明。35% 原型和代谢产物在口服 48 h 内从尿排出。尚无有关食物影响本药品吸收的资料。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2015-12-01
【修改日期】
2015-12-01