通用名称: 复方甘草酸苷胶囊
英文名称: Compound Glycyrrhizin Capsules
商品名称: 凯因甘乐
【成份】
本品为复方制剂,其组分为:每粒含甘草酸苷 25 mg、甘氨酸 25 mg、蛋氨酸 25 mg,作为辅料,还含有乳糖、碳酸钙、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁及聚维酮 K30 适量。
【适应症】
治疗慢性肝病,改善肝功能异常。可用于治疗湿疹﹑皮肤炎﹑斑秃。
【用法用量】
成人通常 1 次 2-3 粒,小儿 1 次 1 粒,1 日 3 次,饭后口服。可依年龄、症状适当增减。
【禁忌】
(以下患者不宜给药)
1.醛固酮症患者,肌病患者,低血钾症患者(可加重低血钾症和高血压症)。
2.有血氨升高倾向的末期肝硬化患者(该制剂中所含有的蛋氨酸的代谢物可以抑制尿素合成,而使对氨的处理能力低下)。
【注意事项】
1.慎重给药
对高龄患者应慎重给药(高龄患者低血钾症发生率高)(参照老年用药)。
2.一般注意事项
因为该制剂中含有甘草酸苷, 所以与含其它甘草制剂并用时, 可增加体内甘草酸苷含量, 容易出现假性醛固酮增多症,应予注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女,应在权衡治疗利大于弊后慎重用药。
【临床试验】
1.慢性肝炎的双盲比较试验
一般临床试验
【毒理研究】
急性/毒性:给大白鼠口服本品`每公斤体重 12 g(48 粒),未见死亡例,因此无法算出 LD50。LD50>12 g(48 粒)
【药理作用】
1. 抗炎/症作用
抗过敏作用
甘草`酸苷具有抑制兔的局部过敏坏死反应(Arthus Phenomenon)及抑制施瓦茨曼现象(Shwartsman Phenomenon)等抗过敏作用。对皮质激素,有增强激素的抑制应激反应作用,拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用。对激素的渗出作用无影响。
对花生四烯酸代谢酶的阻碍^作用
甘草酸苷可以直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶—磷脂酶 A2(phospholipase A2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶(lipoxygenase)结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。
2. 免疫调节作用甘草酸苷在体外试验(in vitro)有以下免疫调节作用:
对 T 细胞活化的调节作用;
对γ-干扰素的诱导作用;
活化 NK 细胞作用;
促进胸腺外 T 淋巴细胞分化作用。
3. 对实验性肝细胞损伤的抑制作用
在 in vitro 初代培养的大白鼠肝细胞系,甘草酸苷有抑制由四氯化碳所致的肝细胞损伤作用。
4. 抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用在小白鼠 MHV(小白鼠肝炎病毒)感染实验中,给予甘草酸苷可延长其生存日数。
在兔的牛痘病毒(Vaccine Virus)发痘阻止实验中,有阻止发痘作用;在体外实验系,也观察到了抑制疱疹病毒等的增殖作用,以及对病毒的灭活作用。甘氨酸及盐酸半胱氨酸可以抑制或减轻由于大量长期使用甘草酸苷可能出现的电解质代谢异常所致的假性醛固酮症状。
【药代动力学】
1.人体/内药代动力学
血中浓度
给`正常人口服本剂 4 片(含甘草酸苷 100 mg)时,虽然血中甘草酸苷浓度尚未获得准确的误差范围,但是有资料表明甘草酸苷加水分解物甘草次酸在给药后血中浓度出现两次高峰,第一次在用药后 1~4 小时间出现,第二次在 10~24 小时间出现。
尿^中排泄
正常人口服本制剂后 10 小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸。
2.动物体内药代动力学(参考)
吸收
给小白鼠口服 3 H 甘草酸苷,1 小时后血中中浓度达最高值,以后缓慢减少,6 小时后减至最高值的 59%。12 小时后血中浓度再度升高,以后又逐渐下降。
分布
给小白鼠口服 3 H 甘草酸苷,10 分钟后摘取脏器,可以见到所有的脏器都含有甘草酸苷。分布最多的脏器是肝脏,在给药后 2 小时达到最高值,3 H 为 2.8%,其次分布顺序为:肺、肾、心脏、肾上腺。
【是否OTC】
否