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通用名称: 阿昔莫司胶囊
英文名称: Acipimox Capsules
商品名称: 益平
【成份】
阿昔莫司。
化学名称：5-甲基吡嗪-2-甲酸 4-氧化物。
分子式：C6H6N2O3 分子量：154.13
【适应症】
本品可用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型），高胆固醇血症（Ⅱa 型）、高甘油三酯合并高胆固醇血症（Ⅱb 型）。
【用法用量】
推荐剂量为，一次 1 粒，一日 2～3 次，进餐时或餐后服用，较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症，较高剂量用于Ⅱa 及Ⅱb 型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内，血脂状况即有改善。
国外文献报告，长期服用的每日安全剂量可达 1200 mg。
【禁忌】
对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
严重肾损伤（肌酐清除率小于 30 ml/min）禁用。
【注意事项】
在使用本品治疗之前, 应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。
肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量：
| 肌酐清除率(ml/min) | 剂量 |
| 60～30 | 每日二次, 每次 150 mg |
| 30～10 | 每日一次, 每次 150 mg |
| <10 | 隔日一次，每次 150 mg |
同服考来烯胺时，不会影响本品的吸收。
对需长期服用本品者，应定期作血脂及肝肾功能检查。
阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物（即 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A [HMG-CoA] 还原酶抑制剂），肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道，服用烟酸加 laropiprant 的中国患者联合使用辛伐他汀后，其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药理作用】
阿/昔莫司为烟酸的衍`生物，能抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织^释放，从而降低甘油三酯(TG)在肝中的合成，并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成，使血液中甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性，减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。
【药代动力学】
本/品口服后迅速吸收，1～1.5 小`时达血药浓度高峰，半衰期为 1.5 小时，全身分布，不与血浆蛋白^结合，不被代谢，以原形从尿中排出。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2017-03-16
【修改日期】
2017-03-16
