通用名称: 乙酰螺旋霉素片
英文名称: Acetylspiramycin Tablets
商品名称: 鲁神
【成份】
本品主要成份为单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。
【适应症】
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
【用法用量】
用法: 口服。
用量:
成人剂量: 一次 0.2- 0.3 g(0.1 g:2-3 片;0.2 g:1—1.5 片),一日 4 次,第一次加倍。
小儿剂量:每一日按体重 20—30 mg/kg,分 4 次服用。
【禁忌】
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。
【注意事项】
因为肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径, 故严重肝功能不全患者慎用本品。
轻度肾功能不全患者不需作剂量调整, 但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料, 故应慎用。
如有过敏反应,马上停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用本品,如必须应用时应暂停哺乳。
【毒理研究】
为进行该实验/且无可靠参考文献。
【药理作用】
乙酰螺旋霉素/为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属 16 元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化`脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。
对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。
肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体 50 S 亚单位结合,抑制依赖于 RNA 的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
【药代动力学】
本品耐酸,口服/吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。
单剂口服 0.2 g 后 2 小时达血`药峰浓度(Cmax)1 mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血一脑脊液屏障。
平均血消除半衰期(t1/2β)约为 4—8 小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12 小时经尿排泄量约为给药量的 5% 一 15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的 15-40 倍。
【是否OTC】
否