通用名称: 富马酸比索洛尔片
英文名称: Bisoprolol Fumarate Tablets
商品名称: 苏莱乐
【成份】
本品主要成份为富马酸比索洛尔。
化学名称：(±)1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐
分子式：(C18H31NO4)2·C4H4O4
分子量：766.96
【适应症】
高血压、冠心病（心绞痛）。
【用法用量】
本品需按照医生处方使用。通常每日一次，每次 5 mg。轻度高血压患者可以从 2.5 mg 开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次 10 mg。
本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。
肝肾功能不全者: 轻-中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰（肌肝清除率<20 ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过 10 mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。
【禁忌】
比索洛尔禁用于以下患者：
急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者
心源性休克者
二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）
病窦综合征患者
窦房阻滞者
心动过缓者，治疗开始时心率少于 60 次/分钟
血压过低者（收缩压低于 100 mmHg）
严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病患者
外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者
未经治疗的嗜铬细胞瘤患者
代谢性酸中毒患者
已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者
【注意事项】
以下情况使用本品时应特别注意：
心衰（用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量递增期开始【详见比索洛尔用于充血性心衰的说明书】）
支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）
与吸入性麻醉剂合用时
糖尿病患者血糖水平波动较大时, 可能会掩盖低血糖症状
严格禁食
有严重过敏史
正在进行脱敏治疗
一度房室传导阻滞
变异型心绞痛
外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重, 特别是在治疗开始时）
支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状, 所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，所以应增加β2-受体激动剂的剂量。
和其它β-阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。
患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用 p-受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔片）。
嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。
使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。
除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。
因为本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的毹力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。
运动员慎用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：
比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。
除非明确了必须使用，否则孕妇不应使用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前 3 天最易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女：
本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
【毒理研究】
遗传毒/性：
比索洛尔 Ames 试验、中国仓鼠 V79 细`胞基因位点突变试验和染色体畸变试验、DNA 损伤试验、大鼠细胞遗传试验与小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂^量达 150 mg/kg/d 时，未见对生育力和早期胚胎发育的明显影响，该剂量为人体推荐最大剂量（MRHD）的 77 倍（以体表面积推算）。
胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠经口给予富马酸比索洛尔 50 mg/kg/d 时，可见胚胎吸收发生率升高，该剂量为 MRHD 的 26 倍；母性毒性（进食减少和抑制体重增加）剂量为 150 mg/kg/天，为 MRHD 的 77 倍。妊娠兔经口给予富马酸比索洛尔剂量达 12.5 mg/kg/d 时，可见胚胎早期吸收率增加，未见胎仔发育毒性，该剂量为 MRHD 的 12 倍。
致癌性：
小鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达 250 mg/kg/d，连续给药 20 个月和 24 个月，大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达 125 mg/kg/d，连续给药 26 个月，未见与药物相关的致癌性。上述剂量以体表面积推算，分别为 MRHD 的 59 倍和 64 倍。
【药理作用】
比索洛/尔是一种高选择性的β1-肾上腺`受体阻滞剂（心脏选择性），在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和膜稳定活性。富马酸比索洛尔在超出治疗剂量时（ ≥ 20 mg），也可抑制支气管和血管平滑^肌上的β2-肾上腺受体。因此，为维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要。
【药代动力学】
比索洛/尔在胃肠道几乎完全被吸收（＞90%）。由`于首过效应很小（＜10%），故其表现出高达约 90% 的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为 30%，分布容积为 3.5 升/公斤，总清除率约为 15 升/小时。每天一次给药后血^浆半衰期为 10～12 小时，在血浆中可维持 24 小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出。50% 通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余 50% 以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。
比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者（NYHA Ⅲ级）的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服 10 mg 后达稳态时的最大血浆浓度为 64±21 ng/ml，半衰期为 17±5 小时。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2008-02-15
【修改日期】
2018-08-13
