通用名称: 马来酸左氨氯地平片
英文名称: Levoamlodipine Maleate Tablets
商品名称: 玄宁
【成份】
本品主要成份为：左旋氨氯地平。
化学名称：4 S-(-)-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1，4-二氢一 3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯马来酸盐。
分子式： C20H25CIN2O5·C4H4O4
分子量： 524.95
【适应症】
高血压病。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。
慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。
【用法用量】
治疗高血压的初始剂量为 2.5 mg (1 片)，每日一次；最大剂量为 5 mg (2 片)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 1.25 mg (半片)，每日一次: 此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。 一般的剂量调整应在 7-14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
治疗心绞痛的初始剂量为 2.5 -5 mg (1-2 片)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为 5 mg (2 片) /日。
【禁忌】
对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
【注意事项】
警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者, 在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重, 或发生急性心肌梗塞, 其作用机制目前尚不清楚。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
心衰患者的使用充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-N 级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰恶化的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，所以使用本品应谨慎。
肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此可以采用正常剂量，本品不能被透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应终止哺乳。
【毒理研究】
小鼠和大鼠/分别单剂量给予氨氯地平高达 40 mg/kg 和 100 mg/kg，可以导致死亡。狗`单剂服用 4 mg/kg 或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药理作用】
氨氯地平为/钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子洁抗`剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻^力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
致癌、致突变和致畸
以每日 0.5、1.25 和 2.5 mg/kg 的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量 10 mg 为基础计算 mg/m2)。
基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。
雄性大鼠在交配前 64 天、雌性大鼠在交配前 14 天开始给予氨氯地平，每日 10 mg/kg (8 倍于人类最大推荐剂量)，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平 10 mg/kg (8 倍和 23 倍于人类最大推荐剂量)，未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前 14 天开始，直至整个交配期和妊娠期给予 10 mg/kg 的氨氯地平，导致窝崽数明显减少(约 50%)，宫内死亡数量明显增加(约 5 倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。
【药代动力学】
氨氯地平口/服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后 6-12 小时`血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为 64-80%，表观分布容积约为 21L/Kg，终末消除半衰期健康者约为 35 小时，高血压病人延长为 50 小时，老年人 65 小时，肝功受损者 60 小时，肾功能不全者不受影响。每日一次，连续给药 7-8 天^后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 原药和 60% 的代谢物由尿液排出、血浆蛋白结合率为 97.5%。
