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匹伐他汀钙片

会 员 价:
登录可见
库存数量:
充裕
商品规格:
2mg*8片(薄膜衣)
批准文号:
国药准字H20110051
件 装 量:
200
中 包 装:
10
生产企业:
江苏万邦生化医药集团有限责任公司
有 效 期:
2023年06月
国 家 码:
XC10AAP051A001020101729
是否集采:
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- +

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  • 商品编号:SPH00045385
  • 商品规格:2mg*8片(薄膜衣)
  • 批准文号:国药准字H20110051
  • 生产企业:江苏万邦生化医药集团有限责任公司

【药品名称】

通用名称: 匹伐他汀钙片

英文名称: Pitavastatin Calcium Tablets

商品名称: 匹伐他汀钙片

【成份】

本品活性成分为匹伐他汀钙。

化学名称:( + )-双{(3R,5 S,6E)-7-【2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基】-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙

分子式:C50H46CaF2N2O8

分子量:880.98

【适应症】

高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症

注意事项:

  1. 用前必须进行充分检查,确认患有高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症后再考虑使用本制剂。

  2. 因为对于家族性高胆固醇血症中纯合体没有使用经验,所以在治疗上只有判定为不得不使用的情况,才考虑作为 LDL-血液成分部分清除等非药物疗法的辅助治疗而考虑使用本制剂。

【用法用量】

通常,成人一日 1 次,晚饭后口服匹伐他汀钙 1-2 mg。

按照年龄和治疗反应适宜增减剂量,在 LDL 胆固醇降低不充分的情况下可以增量,每日最大给药量为 4 mg。

注意事项:

  1. 肝脏障碍患者第一次服药剂量由 1 mg/天开始,最大给药量为每日 2 mg。(参照【注意事项】中慎重给药】、【药代动力学项】)

  2. 由于随着匹伐他汀钙给药量(血药浓度)增加,会有横纹肌溶解症有关的不良事件的发生,所以在增量至 4 mg 时,要充分注意 CK(CPK)升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。(国外临床试验中 8 mg 以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。)

【禁忌】

1. 下列患者禁止给药:

  1. 对本制剂成份有既往过敏史的患者。

  2. 重症肝病患者或胆道闭塞的患者(这些患者服用本药可能导致血药浓度升高,不良反应发生频率增高,并有使肝功能进一步恶化的可能。)(参照【药代动力学】项)。

  3. 正服用环孢菌素的患者(可能导致血药浓度升高、不良反应发生频率增高。可能发生横纹肌溶解症等严重的不良反应)(参照【药物相互作用】【药代动力学】项)。

  4. 孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。

2. 以下患者原则上禁止给药,但如有必要可慎重给药:

肾功能相关的临床检查值异常的患者,只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况。9 易引起横纹肌溶解症。)(参照【药物相互作用】项)

【注意事项】

1. 慎重给药(以下患者需慎重给药)

  1. 肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者(本药物主要分布和作用与肝脏, 有使肝功能进一步恶化的可能。另外, 对酒精中毒者, 有易出现横纹肌溶解症的报告。)

  2. 肾病患者或有既往史的患者。(横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者,另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。)

  3. 正在服用贝特类药物(苯扎贝特等)、烟酸的患者(易出现横纹肌溶解症)(参照【药物相互作用】项)。

  4. 甲状腺机能低下症患者、遗传性肌疾病(肌营养障碍等)或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者(有易出现横纹肌溶解症的报告)。

  5. 老年患者(参照【老年患者用药】)。

2. 重要的基本注意事项

在使用本药的情况下以下几点要充分注意。

  1. 使用本药前,首先采用治疗高胆固醇血症的基本疗法-食物疗法,以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。

  2. 从服药开始到 12 周之间至少要检查肝功能 1 次,以后定期(如半年 1 次)检查。

  3. 服药过程中要定期检查血中脂质值,如发现对治疗无反应时应停止给药。

3. 使用注意事项

交付患者本药剂时,指导患者讲 PTP 包装的药剂从 PTP 板中取出后服用。(有由于误服 PTP 板,硬角刺入食道黏膜,引起穿孔,并发纵隔炎等严重合并症的报告。)

4. 其他注意事项

狗的经口给药试验(3 mg/kg/日以上 3 个月、1 mg/kg/日以上 12 个月)发现有白内障的发生。但其他动物(大鼠、猴子)未见类似情况发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

  1. 孕妇或可能妊娠的妇女禁止给药。【关于妊娠中给药的安全性还未得到证实。动物实验(大鼠)的围产期和哺乳期给药试验(1 mg/kg 以上)中,雌性动物在分娩前后出现死亡。另外在兔的器官形成期给药试验(0.3 mg/kg 以上)中也发现雌性动物的死亡。给与大鼠大量的其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂时出现胎儿骨骼畸形的报告。还有人类在妊娠 3 个月内服用了其他的 HMG-CoA 还原酶抑制剂后出现了胎儿先天性畸形的报告。】

  2. 哺乳期禁止给药。【动物实验(大鼠)发现会向乳汁转移】。

【药理作用】

匹伐他汀钙/是通过拮抗性抑制合成胆固醇途径所必须的限速酶-HMG-CoA 还原酶,从而阻止肝脏内胆固醇的合成。其结果促进了肝`脏内的 LDL 受体表达,使从血中到肝脏的 LDL 摄取增加,因此血浆总胆固醇下降。另外,由于肝脏内持续的胆固醇合成障碍,也导致了向血液中分泌的 VLDL 减少,从而血浆中的甘油三酯下降。

1. HMG-CoA 还原酶的抑制作用

匹伐他汀在利用大鼠的肝微粒体的试验中,对 HMG-CoA 还原酶具有拮抗性的阻断作用,阻断作用的 IC50 值为 6.8nM(体外试验)。

2. 胆固醇的合成抑制作用

匹伐他汀钙在利用人肝癌由来细胞(HepG2)的试验中,对于胆固醇合成抑制作用呈浓度相关性(体外试验)。另外,经口给药的肝^脏抑制胆固醇的合成作用是有选择性的(大鼠)。

3. 降血脂作用

口服匹伐他汀钙可显著降低血浆中的总胆固醇和甘油三酯(狗、豚鼠)。

4. 抑制脂质蓄积和内膜肥厚的作用

匹伐他汀钙可以抑制载有氧化的 LDL 的巨噬细胞(小鼠单球由来株细胞)内胆甾醇酯的蓄积(体外试验)。另外,经口服给药对于颈动脉磨损的模型也有明显的抑制内膜肥厚的作用(兔子)。

5. 作用机制

  1. LDL 受体表达的促进作用

    匹伐他汀钙对于 HepG2 细胞的 LDL 受体 mRNA 的表达起促进作用,增加 LDL 的结合量,摄取-量,ApoB 的分解量(体外试验)。另外,口服时,与用量正相关地促进 LDL 受体的表达(豚鼠)。

  2. VLDL 分泌降低作用

    口服匹伐他汀钙,可明显的降低 VLDL-甘油三酯的分泌(豚鼠)。

【药代动力学】

1. 健康成人的/体内动态

  1. 单次口服给药的血药浓度

    日本健康成年男性各 6 名空腹单次口服匹伐他汀钙 2 mg、4 mg 时,血浆中主要存在原`形药物和其主要代谢产物内酯体。2 mg 给药后的原形药物的药代动力参数如下表所示。食物对于原形药物药代动力学的影响为,餐后单次给药和空腹单次给药相比,出现 Tmax延迟和 Cmax的下降,但餐前和餐后给药对 AUC 无明显差异。

  2. 重复口服给药时的血药浓度

    国外文献资料显示,日本 6 名健康成年男性早餐后每日一次口服匹伐他汀钙 4 mg,连续 7 日重复给药,药代动力学参数如下表所示,重复给药引起的变动很小,T1/2约为 11 小时。

    另外,高龄者 6 名与非高龄者 5 名每日一^次连续 5 天口服匹伐他汀钙 2 mg 时,两组的药代参数无明显差异。

  3. 与环孢素合并用药时的血药浓度 (国外数据)

    6 名健康成年男性 1 日 1 次连续 6 天口服匹伐他汀钙 2 mg,第 6 天匹伐他汀钙给药前 1 小时,单次口服给药环孢素 2 mg/kg,血浆中浓度 AUC 增加到 4.6 倍,Cmax增加到 6.6 倍。

  4. 与贝特类药物合并用药时的血药浓度(非日本人数据)

    24 名健康成人 1 日 1 次连续 6 天口服匹伐他汀钙 4 mg,从第 8 天开始与非诺贝特和吉非罗齐合用用药 7 天,血浆中浓度(AUC)非诺贝特增加到 1.2 倍,吉非罗齐增加到 1.4 倍。

2. 国内健康成-人的体内动态

  1. 单次口服给药的血药浓度

    中国健康成人的药代动力学研究显示,本品 lmg、2 mg、4 mg 单次空腹口服后(n=10)吸收迅速,吸收程度随剂量增加而成比例增加(在 1-4 mg 剂量范围内符合线性药代动力学特征)。

    餐后单次给药和空腹单次给药相比(n=10),出现 Tmax延迟和 Cmax下降,但空腹和餐后给药的 AUC 无明显差异。

    与日本人药代动力学参数相比,本品的 Tmax和 Cmax无明显差异,AUC 较高。食物对药代动力学的影响与国外(日本)文献报道一致。

  2. 重复口服给药的血药浓度

    中国健康成人的药代动力学研究显示,本品 2 mg 一日一次早餐后服用(n=10),连续 7 天,药代动力学无明显改变,未见药物蓄积现象。

  3. 肝功能障碍者的体内动态(国外资料)

  4. 肝硬化患者(非日本人数据)

    肝硬化患者 12 名和健康成人 6 名单次口服匹伐他汀钙 2 mg 时,血浆中浓度与健康成人相比,Child-pugh grade A 患者的 Cmax为健康成人的 13 倍,AUC 为 16 倍,(child-pugh grade B 患者的 Cmax为健康成人的 27 倍,AUC 为 39 倍。

  5. 脂肪肝

    肝功能障碍者(脂肪肝)6 名与肝功能正常者 6 名 1 日 1 次连续 7 天口服匹伐他河钙 2 mg,对药物动态的影响很小。

  6. 尿中排泄(国外数据)

    健康成年男性各 6 名分别单次口服匹伐他河钙 2 mg,4 mg,尿中的药物排泄率很低,原形药物不到 0.6%,内酯体不到 1.3%,总计不到 2%。

    健康成年男性 6 名连续 7 天每日一次口服匹伐他河钙 4 mg,尿中原形药物和内酯体的排泄率从第 1 次给药到第 7 天给药没有增加,并随着停止给药而迅速减少。

  7. 代谢

    匹伐他汀钙在体内通过环化为酯体、侧链的 β 氧化、喹啉环的羟基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸内聚化等方法进行代谢,主要通过粪便排泄(大鼠、狗)。

    在人体内,发现血中有原形药物和其主要代谢产物内酯体,其他代谢产物如丙酸的衍生物,8-羟基化体只发现极少量的存在。同样尿中也只发现极少量的原形药物、内酯体、脱氢内酯体、8-羟基化体和它们的内聚体。

  8. 药物代谢酶

    匹伐他汀钙在采用人肝微粒体的代谢试验中,只有很少被代谢,主要由 CYP2C9 产生 8 位羟基体(体外试验)。

    在对于 CYP 分子种类的模型基质的抑制试验中,对 CYP2C9 的基质的甲苯磺丁脲、CYP3A4 的基质的睾酮的代谢没有影响(体外试验)。

  9. 血浆蛋白结合率

    匹伐他汀钙血浆蛋白结合率很高,人血浆及 4% 人血清白蛋白中为 99.5~99.6%、0.06% 人的α1 酸性糖蛋白结合率为 94.3%~94.9% (体外试验)。

【是否OTC】


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