通用名称: 依巴斯汀片
英文名称: Ebastine Tablets
商品名称: 思金
【成份】
本品主要成份为依巴斯汀。
【适应症】
【用法用量】
口服。
成人及 12 岁以上儿童: 1 次 1 片(10 mg)或 2 片(20 mg),一日 1 次;
6-11 岁儿童: 1 次半片(5 mg),一日 1 次;
2-5 岁儿童: 常用量为 1 次 2.5 mg,一日 1 次。
【禁忌】
对本品及其辅料过敏者禁用。
【注意事项】
有肝功能障碍者或障碍史者慎用。
驾驶或操纵机器期间慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,本品服药期间应避免哺乳。
【毒理研究】
重复给药:
大鼠/口服给药 1.5、15、150 mg/kg/日连续 52 周,大剂量组`动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为 15 mg/kg/日。犬口服递减剂量 150、90、60 mg/kg/日 52 周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
生殖毒性:
大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量 150 mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发^育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量 100 mg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀,在母体毒性剂量 120 mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200 mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。
【药理作用】
依巴斯汀为组/胺 H1受体拮抗剂。本品在体内代`谢为卡巴斯汀,对组胺 H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的 H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。
【药代动力学】
依巴斯汀经口/给药,吸收较完全,极难通过血`脑屏障,用药 4-6 小时,其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰期。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。消除半衰期长达 14-16 小时,代谢产物经尿和大便排出。
【是否OTC】
否