通用名称: 甲巯咪唑片
英文名称: Thiamazole Tablets
商品名称: 赛治
【成份】
本品主要成份为甲巯咪唑。其化学名称为：1-甲基-1,3-二氢-2 H-咪唑-2-硫醇
其结构式为：
分子式：C4H6N2S
分子量：114.6
【适应症】
甲状腺功能亢进症的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
用于各种类型的甲状腺功能亢进症的手术前准备。
甲状腺功能亢进症患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
放射碘治疗后间歇期的治疗。
在个别的情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规的治疗措施时，因为对甲巯咪唑片剂（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用于甲状腺功能亢进症的长期治疗。
对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。
【用法用量】
通常服用本品可在餐后用适量液体（如半杯水）整片送服。
甲状腺功能亢进症的药物治疗（保守治疗）:
治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天 20 mg-40 mg（以甲巯咪唑计）（初始治疗），每天 1 次或每天 2 次（每天总剂量相同）。如果在治疗后的第 2 周到第 6 周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。之后 1 到 2 年内的服药剂量为每天 2.5 mg-10 mg（以甲巯咪唑计）；该剂量推荐每天 1 次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。病情严重的患者，尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进症的患者，剂量可以适当增加。在甲状腺功能亢进症的保守治疗中，甲巯咪唑片剂通常疗程为 6 个月至 2 年（平均 1 年）。从统计学看，延长疗程可使缓解率增加。
用于各种类型的甲状腺功能亢进症的术前准备:
如上文所述，采用相同的治疗原则。
在手术前的最后 10 天，外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。
当甲状腺功能亢进症患者进行外科手术的准备，使用本品治疗可在择期手术前 3-4 个星期开始（个别病例可能需更早），在手术前一天停药。
放射性碘治疗前的用药:
如上文所述，由医生决定本品的使用剂量和疗程。
在放射性碘治疗后，用于间歇期治疗：
由医生决定本品的使用剂量和疗程。
长期的抗甲状腺治疗，用于疾病不能缓解，而常规的治疗措施不能被采用或被患者拒绝时：
给予尽可能低剂量的甲巯咪唑，通常每天使用本品 2.5-10 mg（以甲巯咪唑计），同时合用或不合用少量的甲状腺激素。
对于必须使用含碘制剂进行诊断（如造影剂）的患者，为预防发生甲状腺功能亢进症时的用药：
使用含碘制剂前，按医嘱使用本品每天 10-20 mg（以甲巯咪唑计），和每天 1 g 高氯酸盐，周期 8-10 天（如经肾排的造影剂）。
有功能自主性腺瘤或有潜在甲状腺功能亢进症的患者，如必须使用碘制剂时，需按照碘制剂在体内停留的时间决定本品的使用疗程。
另外，对于甲状腺显著肿大并且气管狭窄的患者，只能使用本品进行短期治疗，由于其长期治疗甲状腺会进一步肿大，
从而导致呼吸道更加狭窄。治疗过程中应全程监测，并且最好同时合用甲状腺素。
或遵医嘱。
【禁忌】
对甲巯咪唑、其它硫酰胺衍生物、硫酰胺衍生物或分配任何辅料过敏者禁用：
中到重度血细胞计数紊乱（中性粒细胞减少）者禁用；
既存的并非由甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积者禁用；
在接受甲巯咪唑或卡比马唑或丙硫氧嘧啶治疗后，曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。
在妊娠期间，禁忌应用甲巯咪唑与甲状腺激素联合治疗。
【注意事项】
赛治不应用于以下患者中：
具有轻微超敏反应病史的患者（比如, 过敏性皮疹、搔痒症）。
在以下患者中, 甲巯咪唑仅能在严密监测下用作短期治疗
气管受压的大甲状腺肿患者, 因为具有使甲状腺肿生长的危险。
孕妇，肝功能异常，粒细胞减少者应慎用。
据报告大约 0.3%-0.6% 的病例发生了粒细胞缺乏症,在治疗开始后数周或数月以及再次治疗时均可出现。建议患者在治疗初期前 3 个月,每周做一次血常规检查。维持治疗期间每月做一次血常规检查。
并提醒患者出现口腔炎、咽炎、发热等症状时,应马上就诊。如果诊为粒细胞缺乏症,那么必须停药。
建议患者在治疗初期前 3 个月,每月做一次肝功能检查。肝损害多发生在治疗开始后的 12 周内,应提醒患者如出现厌食、恶心、上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染等症状时,应立即就诊。
在说明书推荐剂量下,罕见骨髓抑制。骨髓抑制常与使用高剂量(大约每日 120 mg)甲巯咪唑相关。在一些特殊适应症中(严重的疾病、甲状腺危象)需要使用高剂量甲巯咪唑。如发生骨髓抑制,需立即停药。如果有必要,可调整使用其他类型的抗甲状腺药物。
对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
过量给药可以导致亚临床型或临床型甲状腺功能减退和甲状腺肿生长,这是由于 TSH 增高所致。所以,一旦获得甲状腺功能正常的代谢状态,就应该下调甲巯咪唑的剂量,必要时应添加左旋甲状腺素。完全停止甲巯咪唑以及仅继续接受左旋甲状腺素治疗是没用的。
在甲巯咪唑治疗时,尽管 TSH 被抑制,但甲状腺肿仍然生长,这是基础疾病造成的,不能通过添加左旋甲状腺素治疗而预防。为了使内分泌眼病恶化的危险性最小化,获得正常 TSH 水平是关键的。但是,这一状态经常独立于甲状腺疾病的病程。这样的并发症并不是更改适当治疗方案的原因,也不被认为是正确实施的治疗产生的不良反应。
在进行抗甲状腺治疗后,即使没有另外实施任何手术治疗措施,也有低比例的患者可能出现远期甲状腺功能减退。这很可能不是药物产生的不良反应,而认为是由基础疾病所致的甲状腺实质的炎症和破坏过程引起。
在甲状腺功能亢进症患者应用甲巯咪唑治疗期间,病理性增高的能量消耗的下降可能导致(一般是期望得到的)体重增加。应该告知患者,临床症状的改善表明了他们能量消耗的正常化。
赛治含有乳糖；因此,在罕见的遗传性疾病半乳糖不耐症、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症患者中,不推荐应用该药物。
特殊人群用药
在肝功能受损患者中,甲巯咪唑的血浆清除率下降。因此,给药剂量应尽可能低,并应对患者进行严密监测。
在肾功能受损患者中,由于缺乏甲巯咪唑药代动力学行为方面的数据,所以在该患者人群中,推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整,给药剂量应该尽可能低。
驾车及操作机器
甲巯咪唑对驾驶和操作机械的能力没有任何影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
一般而言，妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应。然而，妊娠期间，特别是在妊娠的第 1 个月，通常需要对甲状腺功能亢进进行治疗，妊娠期间未治疗的甲状腺功能亢进可能导致严重并发症（诸如：早产和畸形）。但是，由不恰当剂量的甲巯咪唑治疗导致的甲状腺功能减退也与流产倾向相关。
甲巯咪唑可以通过胎盘屏障，胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。如果给药剂量不恰当，这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退，也可以降低胎儿出生体重。已经多次报道，接受甲巯咪唑治疗的妇女分娩了头颅皮肤部分发育不全的新生儿。这种缺陷可以在数周内自发恢复。
另外，多种特定模式的畸形与妊娠前几周内接受高剂量甲巯咪唑治疗相关，这些畸形包括后鼻孔闭锁、食道闭锁、乳头发育不全、智力和运动功能发育迟缓。相比而言，对在出生前对甲巯咪唑产生暴露的多个病例进行了研究，结果既没有发现任何形态发育异常，也没有发现儿童的甲状腺或机体和智力发育受到影响。
由于胚胎毒性效应不能被完全排除，所以在妊娠期间，仅在对受益性-危险性进行严格评估之后，才能应用赛治，而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下，应用有效的最低剂量。
甲巯咪唑可以分泌到乳汁中，乳汁中的浓度相当于母亲血清中的浓度，因此，婴儿存在着出现甲状腺功能减退的危险。
在甲巯咪唑治疗期间，可以进行哺乳；但是，甲巯咪唑的每日剂量最高为 10 mg，而且不能额外给予甲状腺激素。
必须定期监测新生儿的甲状腺功能。
【药理作用】
本品为抗甲状腺/药物。其作用机制是抑制甲状腺内`过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制 B 淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性 T 细胞功能恢复正常。
【药代动力学】
本品口服后由胃/肠道迅速吸收，吸收率约 70-80%，广泛分布`于全身，集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，T1/2约 3 小时，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物 75-80% 经尿排泄，易通过胎盘并能经乳汁分泌。
【是否OTC】
否
