通用名称: 盐酸西替利嗪滴剂
英文名称: Zyrtec (Cetirizine Hydrochloride Drops)
商品名称: 仙特明
【成份】
本品主要成份为盐酸西替利嗪，其化学名为：（RS）2-[2-（4-（对氧-苯氯苯基）-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸·二盐酸盐。
其结构式为：
分子式：C21H25ClN2O3•2HCl
分子量：461.8
【适应症】
治疗季节性鼻炎，常年性<a class = 'J-redirect' data-type = '18' data-id = '1' field-id = '1'>过敏性鼻炎</a>以及非鼻部症状眼结膜炎，过敏引起的瘙痒和<a class = 'J-redirect' data-type = '18' data-id = '62' field-id = '518'>荨麻疹</a>症状。
【用法用量】
推荐成年人和 1 岁以上儿童使用。
滴剂使用时，先按瓶盖上图示打开瓶盖，然后瓶口垂直向下，药液即会滴出。
成年人:
在大多数正常情况下，推荐剂量为每日 1 ml(10 mg，约 20 滴)，一次口服。
从本品治疗适应症来看，建议在晚餐期间用少量液体送服此药。
若病人对不良反应敏感，可每日早晚两次服用，每次 0.5 ml(5 mg，约 10 滴)。
6 岁以上儿童:
早上和晚上各服用 0.5 ml(5 mg，约 10 滴)或每天一次 1 ml(10 mg，约 20 滴)。
2-6 岁儿童:
早上和晚上各服用 0.25 ml(2.5 mg，约 5 滴)或每天一次 0.5 ml(5 mg，约 10 滴)。
1-2 岁儿童：
早上和晚上各服用 0.25 ml(2.5 mg，约 5 滴)
1 岁以下儿童：
虽然有 6 个月以上到 1 岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医嘱，谨慎使用。
老年患者：
肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
肾功能不全的老年患者，参见肾功能不全患者推荐剂量。
肾功能不全的患者：建议减半服用推荐剂量。
即：
成年或老年患者：推荐剂量为每日 0.5 ml(5 mg，约 10 滴)，一次口服。
6 岁以上儿童：早上和晚上各服用 0.25 ml(2.5 mg，约 5 滴)或每天一次 0.5 ml(5 mg，约 10 滴)
1-6 岁的儿童：每天一次 0.25 ml(2.5 mg，约 5 滴)
肝功能不全患者，如没有同时患有肾功能不全症状，无须调整给药剂量。
口服滴剂：
20 滴(1 ml) = 10 mg
10 滴(0.5 ml) = 5 mg
5 滴(0.25 ml) = 2.5 mg
【禁忌】
禁用于对本品的任何成分过敏者。
禁用于严重肾功能不全的患者（肌肝清除率小于 10 ml/分钟）
【注意事项】
治疗剂量下, 未显示与酒精存在有显著临床意义的相互作用(血液酒精水平为 0.5 g/l)。虽然如此, 建议伴随饮酒时应慎用。
有尿潴留易感因素（例如, 脊髓损害，前列腺肥大）的患者应慎用，因为西替利嗪可能增加尿潴留的风险。
建议癫痫患者以及有抽搐风险的患者应慎用。
10 mg/ml 口服滴剂中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起变应反应（可能为迟发型）。
驾驶或操作机械：在健康志愿者每日服用 20 或 25 毫克试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过推荐剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物致畸试验显示无任何致畸作用，但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至 3 个月内的孕妇服用，也不应给授乳妇女使用。
【药理作用】
动物实验证/明西替利嗪是一种 H1 受体拮抗剂，无抗胆碱或抗 5-羟色胺作用。在药效剂量范围内，西替利`嗪不会引起困倦或行为变化，这可从西替利嗪不能通过血脑屏障解释。
在人体药理方面，西替利嗪证实可抑制外源性组胺的作用。这种抑制能力迅速产生，西替利嗪也能抑制如由 48/80 在体内诱发的内源性组胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由参与变态反应的 VIP(肠血管活性肽)及 P 物质、神经肽所引起的皮肤反应。
西替利嗪可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应。同时还可明显减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞(如：嗜酸性粒细胞)的移动以及炎性介质的释放。
西替利嗪明显降低哮喘病患者对组胺所引起的支气管高反应性，西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。心理测验或脑电图测定显示，西替利嗪无任何中枢神经作用。
【药代动力学】
口服二盐酸/西替利嗪在 5-60 mg 剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
成年人血浆半衰期大`约为 10 小时，表观分布容积为 0.5 L/kg。在每天服用 10 mg ，连续服用 10 天二盐酸西替利嗪后，未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为 300 ng/mL，给药后 1±0.5 小时达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为 93±0.3%。西替利嗪的代谢没有首过效应，给药剂量的 2/3 由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度是相仿的，吸收是一致的。
特殊人群的药代动力学
老年人：试验数据表明，口服单剂量 10 mg 二盐酸西替利嗪后，老年研究对象的平均血浆半衰期为 11.8 小时；肌酐清除率下降 40% 的老年患者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了 50%；肾功能正常的老年患者并不需要减少剂量。
儿童：
6-12 岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为 6 小时；
2-6 岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为 5 小时；
6-24 个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为 3.1 小时。
肾功能不全的患^者：轻度肾功能不全的患者(肌酐清除率大于 40 mL/分钟)与正常志愿者相比，其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加 3 倍，药物的清除率较肾功能正常者低 70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，所以中度和重度肾功能不全患者，必须调整给药剂量。
肝功能不全的患者：患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁结、胆汁性肝硬变)在单剂量给药 10 mg 或 20 mg 西替利嗪后，与肝功能正常者比较，药物血浆半衰期延长了 50%，药物清除率下降 40%。对于肝功能不全的患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。
【是否OTC】
否
