通用名称: 盐酸伊托必利片
英文名称: ELTHON (ltopride Hydrochloride Tablets)
商品名称: 为力苏
【成份】
本品主要成份为盐酸伊托必利。
化学名称:N-[4-[2- (二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐
化学结构式:
分子式:C20H26N204·HCl
分子量:394.89
【适应症】
本品适用于因胃肠动力减慢 (如功能性消化不良、慢性胃炎等所致) 引起的消化不良症状,包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。
【用法用量】
成人常用剂量为一次 50 mg,每日三次,餐前口服。根据患者年龄和症状可相应调整剂量,可将药片分切后口服。若用药 2 周后症状改善不明显,宜停药。
【禁忌】
因胃肠动力增强可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔的损害,故此类患者禁用本品。
已知对伊托必利过敏,或对本品中的任何成份有过敏史的的患者禁用本品。
【注意事项】
本品能增强乙酰胆碱的作用, 必须谨慎使用。
本品使用中若出现心电图 QTC 间期延长, 应停药。
虽然未证实本品对驾驶和操作机器的能力有影响, 但因为偶尔可发生眩晕和激动,故应注意药物对人体机敏性的影响。
尚未获得长期用药数据。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在妊娠患者的安全性尚未证实。本品只能在预期治疗获益大于风险的情况下,用于妊娠或疑有妊娠的女性患者。
在动物实验中未观察到致畸作用。伊托必利可在授乳期大鼠的乳汁中分泌。哺乳期妇女应避免使用本品。
【药理作用】
本品具有多巴胺 D2受/体拮抗活性和乙`酰胆碱酯酶抑制活性,通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。此外,由于有拮抗多^巴胺 D2受体活性的作用,本品尚有一定的抗呕吐作用。
【药代动力学】
本品口服后在胃/肠道吸收迅速、完`全,经肝脏首过代谢,其相对生物利用度约为 60%。食物对本品生物利用度没有影响。口服本^品 50 mg 后,血浆浓度约 0.5 小时达到峰值 ( Cmax 0.73 μg/ml)。人血清蛋白结合率为 96%。
本品在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化形成代谢物 M1、M2和 M3。3 种代谢物中,仅其中之一有较弱的多巴胺 D2受体阻滞作用,无药理学相关性。
本品及其代澍产物主要经肾脏排泄 (75%),清除半衰期大约为 6 小时。本品的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。
【是否OTC】
否