本品仅限于妇科使用
通用名称: 甲硝唑凝胶
英文名称: Metronidazole Gel
商品名称: 麦芙欣
【成份】
甲硝唑 0.75%
化学名称:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
分子式:C6H9N3O3
分子量:171.16
【适应症】
用于细菌性阴道病的治疗。
【用法用量】
阴道内使用,每日早、晚各 1 次。每次使用 1 支(相当于甲硝唑 37.5 mg),5~7 日为一疗程。
将甲硝唑凝胶瓶颈送入阴道,用手挤压瓶体,将凝胶挤入阴道深处。若每日用药一次,应于卧床时使用。月经期停用。
【禁忌】
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【警告】
本品仅限于妇科使用
【注意事项】
1.使用本品治疗期间, 应禁止性生活。
2.使用中发生中枢神经系统不良反应时, 应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、已糖激酶等的检验结果, 使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。
6.有少部分患者,在治疗期间或治疗结束后,会出现白色念珠菌引起的阴道炎症状,应警惕。此外念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给予抗真菌治疗。
7.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者,应慎用并减量使用。
8.致癌、致突变,但人体中尚未证实;动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用。
9.本品仅供阴道内使用,若意外接触到眼睛,应用大量清水冲洗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验发现,甲硝唑腹腔给药后,对胎仔有毒性。而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究,所以,孕妇和哺乳期妇女禁用。
【药理作用】
甲硝唑对大多数/厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和`其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌珠的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的 DNA 代谢过程,促使细胞死亡。
【药代动力学】
据文献报道,12 名健/康试者单次阴道内用甲硝唑凝胶 5 g(相当于甲硝唑 37.5 mg)。在使用后 6-12 小时,甲硝唑的平均血药峰`浓度(Cmax)为 237 ng/ml(范围 152-368 ng/ml),相当于同一群受试者口服单计量 0.5 g 甲硝唑 1~3 小时的平均血药峰浓度(Cmax = 12.785 μg/ml,范围 10.013-17.4 μg/ml)的 2%。其曲线下面积(AUC)约为单次口服时的 4%。经剂量校正后,阴道内给药的吸收程度约为口服的一半。单剂量及多剂量给予 4 位细菌性阴道病患者甲硝唑凝胶 5 g,其平均血药峰浓度(Cmax)为第一日 214 ng/ml,第五日 294 ng/ml,范围 228-349 ng/ml。
【是否OTC】
否