通用名称: 甲钴胺胶囊
英文名称: Mecobalamin Capsules
商品名称: 奇信
【成份】
本品主要成份为：甲钴胺。其化学名称为：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]-Coβ-甲钴酰胺。
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1,344.40
【适应症】
周围神经病。
【用法用量】
口服，通常成人一次 0.5 mg(1 粒),一日 3 次，可根据年龄、症状酌情增减。
【禁忌】
禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。
【注意事项】
如果服用一个月以上无效, 则无需继续服用。
从事汞及其化合物的人员, 不宜长期大量服用本品。
本品开封后,应避光、避湿保存。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然甲钴胺在动物体试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚未明确。
尚未明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【毒理研究】
生殖毒性：在小鼠和大/鼠的致畸敏感期，经口给予甲钴胺 0.2、2.0、20 mg/kg/d，胎仔及新生仔均未见异常和致畸征象。
【药理作用】
本品是一种内源性的/辅酶 B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神`经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；
能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；
能使延迟的神经轴突传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。
【药代动力学】
1. 一次性给药
健康人一/次口服 120 μg，1,500 μg，无论哪个剂量,均在给药后 3 小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。服药后 8 小时，尿中总 B12 的排泄量为用药后 24 小时排泄量`的 40%-80%。
2. 连续给药
观察健康人连续 12 周每天口服 1,500 μg,至停药后 4 周的血清中总 B12 的变化值。给药 4 周后其值为给药前的约 2 倍，以后逐渐增加，到 12 周后达约 2.8 倍，即使中止给药 4 周后仍显示为给药前的约 1.8 倍。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006 年 11 月 14 日
【修改日期】
2015 年 12 月 01 日
