通用名称: 哈西奈德溶液
英文名称: Halcinonide Solution
商品名称:
【成份】
本品主要成份为:哈西奈德(氯氟舒松,哈西缩松),其化学名称为:16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-11β-羟基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮。
其
【适应症】
接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔藓、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。
【用法用量】
外涂患处,每日早晚各一次。
【禁忌】
(1)对本品任何成份过敏者。
(2)由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。
(3)溃疡性病变。
(4)痤疮、酒渣鼻。
(5)眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。
(6)渗出性皮肤病。
(7)面部不宜应用。
【注意事项】
本品不宜长期、大面积使用, 大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多, 可发生全身反应, 尤其是低龄儿童和婴幼儿,出现可逆性柯兴氏征及生长迟缓,突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。
出现局部不耐受现象,应停药并寻找原因。
警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在人类尚无局部用药致畸作用的研究,妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄,哺乳期慎用。
【药理作用】
药理:
1.抗炎作用:
本/品为局部用药,为高效含氟和氯的皮质类固醇,具有`抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代 21 位羟基,其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为 360,已有证据认为血管收缩试验强度与疗^效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使 CAMP 生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使 CAMP 破坏减少,结果使细胞中 cAMP 年浓度增高,同时又抑制组织胺的释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察,本品和地塞米松均有明显的抑制作用,而用高 5 倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。
2.对各类细胞的选择性药理作用:
减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成,抑制巨噬细胞分化及吞噬活性,抑制中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,抑制成纤维细-胞增殖及胶原合成,抑制皮脂腺细胞活性。
3.抗增生作用:
本品具有抗有丝分裂作用,它降低 RNA 的转录,从而降低 DNA 的合成,也影响 DNA 的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响最大。
4.免疫抑制作用:
本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合,发生一系列反应,激活了细胞中“溶胞基因”的表达;它诱导淋巴细胞中核内 DNA 裂解直接杀伤淋巴细胞。
毒性:急性毒性试验,肌肉注射雌性小鼠 LD50为 84 mg/kg,雄性小鼠 LD50为 35 mg/kg;腹腔注射雄性小鼠 LD50为 215 mg/kg;灌胃给药从 250-1500 mg/kg 未见动物死亡。亚急性毒性试验,主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。局部外用本品的致畸性尚无研究,但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。大面积大量应用本品或封包用药,发现对丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA 轴)的抑制作用。
【药代动力学】
制剂基质、表皮屏/障的完整性以及封包等多种因素可决定外用本品`的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同,即不同程度^的与血浆蛋白结合,主要经肝脏代谢然后从肾脏排泄,也有部分从胆汁排泄。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2014-07-28
【修改日期】
2014-07-28