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通用名称: 左氧氟沙星滴眼液
英文名称: Levofloxacin Eye Drops
商品名称: 可乐必妥
【成份】
化学名称：(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3 甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7 H-吡啶并[1，2，3-da]-1,4 苯并噁嗪-6-羧酸半水合物
化学结构式：
分子式：C18H20FN3O4▪1/2 H2O
分了量：370.38
【适应症】
适应菌种:对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆萧属、克雷白氏薄属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌，结膜炎嗜血杆菌(科一威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌。
适应症:用于治疗眼险类、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。
【用法用量】
一般 1 天 3 次、每次滴眼 1 滴，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每 15-30 分钟滴眼 1 次，对严重的病例在开始 30 分钟内每 5 分钟滴眼 1 次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。
【禁忌】
对本品的成份、氧氟沙星及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。
【注意事项】
为了防止耐药菌的出现等, 原则上应确认敏感性, 尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。
本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌（MRSA）的有效性尚未得到证实。当 MRSA 所致的感染较为明显、临床症状无改善时, 应尽快使用抗 MRSA 作用较强的药物。
仅用于滴眼。
为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。（对妊娠期间的安全性尚不明确）
【临床试验】
1. 对各种疾病的临床效果： 以外眼部感染性疾病患者为对象对本品实施的Ⅱ期试验、Ⅲ期双盲比较试验、普通临床试验的共计 323 例中，其各种疾病的临床效果如下表。
并发多种疾病是分别作为 1 个病例计入各种疾病
2. 对各种有效菌种的临床效果：上述 323 个病例的各有效菌种的临床效果如下表：
检出多种菌种时分别作为 1 例计入各菌种。
3. 对眼科围手术期无菌化疗法的效果： 以眼科手术患者为对象对本制剂的手术前后无菌化效果进行探讨的结果，无菌化率为 70.096（35/50 例）。
【毒理研究】
遗传毒性
下/列试验表明`左氧氟沙星不具有致突变作用：Ames 细菌突变分析（鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃^希菌），CHO/HGPRT 正向突变检测，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性 DNA 合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变（CHL 细胞系）和姐妹染色单体互换试验（CHLU 细胞系）中为阳性。
生殖毒性
大鼠经口给药剂量高达 360 mg/kg/天时（以-体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的 4.2 倍），左氧氟沙星对其生殖能力没有损害。静脉滴注剂量为 100mgkg/天时（以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的 12 倍），左氧氟沙星对其生殖能力也没有损害。
致癌性
大鼠每日服用左氧氟沙星，最高剂量 100 mg/kg/天（以体表面积计算为人类推荐最大剂量 750 mg 的 1.4 倍），连续服用 2 年，未表现出任何致癌作用。左氧氟沙星不能缩短 UV 诱发的白化棵鼠（Skh－1）皮肤肿瘤的进展时间，左氧氟沙星不具有光致癌性 。
其他毒性
左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年实验动物发生关节病变。幼年犬(4-5 月龄)经口给予左氧氟沙早 10 mg/kg/天连续用药 7 天，或静脉给药为 40 mg/kg/天连续给药 14 天，均可引起关节损害。幼年大鼠经口给药 300 mg/kg/天连续用药 7 天，或静脉给药 60 mg/kg/天连续给药 4 周，均可以引起关节病变。3 个月的 Beagle 犬，连续 14 天经口给予左氧氟沙星 40 mg/kg/天，在第 8 天出现严重的关节毒性而停药。在剂量 ≥ 2.5 mg/kg（根据比较血浆 AUC，约是儿童用量的 0.2 倍）时，可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现，但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为 10 和 40 mg/kg（分别为儿童用量的约 0.2 倍）时，可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现，但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为 10 和 40 mg/kg(分别为儿童用量的约 0.7 倍和 2.4 倍)时，可以引起滑膜炎和关节软骨损伤。恢复 18 周后，关节软骨大体病理学和组织病理学仍存在。
【药理作用】
左氧氟沙星/是消旋体氧`氟沙星的光学活性部分，具有约 2 倍于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用^机制为通过抑制细菌 DNA 旋转酶（拓朴异构酶Ⅱ）及拓朴异构 V 的活性，从而阻碍细胞 DNA 的合成。
左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。左氧氟沙星体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属-等革兰阳性菌，以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌等具有较强的抗菌作用。
【药代动力学】
1.血中浓度
将/本品以 1 次 2 滴、一`天 4 次给健康成人连续滴眼 2 周，最终滴眼 1 小时后的血中浓度为定量界限（0.01ug／mL）以^下。
2. 动物的眼组织内的分布（有色家兔、有色大鼠、犬）
用14 C 标记的左氧氟沙星滴眼液以 1 次 50ul 给有色家兔滴眼时，15 分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度（Cmax ）分别为 1433.8 ng eq/g 和 1058.8 ng eq/g，30 分钟后在角膜和房水的最高浓度（Cmax ）分别为 6839.5 ng eq/g 和 842.8 ng eq/g 之后随着时间的推移而-减少；2 小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度（Cmax ）分别为 11514.4 ng eq/g.和 3269.6 ng eq/g，之后缓慢消失。
此外，对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以 1 次 1μL、一天 3 次连续滴眼 1 周后，最终滴眼 1 小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为 2270.8 ng eq/g、267.1 ng eq/g、372.0 ng eq/g.。之后随着时间的推移而减少；最终滴眼 1 小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为 185047，6 ng eq/g、36549.6 ng eq/g，之后缓慢消失。
用 0.3％左氧氟沙星滴眼液对比格犬以 1 次 1 滴、一天 4 次连续滴眼 2 周后、最终滴眼 24 小时后的眼组织浓度为：虹膜、睫状体 39.4ug/g，脉络膜、视网膜色素上皮为 12.3ug/g，眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。面向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。
【化学成份】
化学名称：（-）（S）－9 氟－2，3－二氢－3－甲基 10－（4 甲基 1－哌降基）7－氧代 7－吡啶并【1，2，3－de】－1，4 苯并嗪 6－段酸半水合物。
分子式：C18H20FN3O4·1/2 H2O
分子量：370.38
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-10-09
【修改日期】
2019-05-10
【药品监管分级】
医保
