请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 注射用五水头孢唑林钠
英文名称: Cefazolin Sodium Pentahydrate for Injection
商品名称: 新泰林
【成份】
本品主要成份为五水头孢唑林钠。无辅料。
【适应症】
适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。
【用法用量】
可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。
肌肉注射: 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。
静脉注射: 临用前加适量注射用水完全溶解后于 3-5 分钟静脉缓慢推注。
静脉滴注: 加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液 100 mL 稀释后静脉滴注。
成人常用剂量：
一次 0.5～1 g，一日 2～4 次，严重感染可增加至一日 6 g，分 2～4 次静脉给予。或遵医嘱。
儿童常用剂量：一日 50～100 mg/kg，分 2～3 次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。
肾功能减退者的肌酐清除率大干 50 ml/min 时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为 20～50 ml/min 时，每 8 小时 0.5 g；肌酐清除率为 11～34 ml/min 时，每 12 小时 0.25 g：肌酐清除率小于 10 ml/min 时，每 18～24 小时 0.25 g。所有不同程度肾功能减退者的第一次剂量为 0.5 g。
小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予 12.5 mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在 70 mL/min 以上时，仍可按正常剂量给予：肌酐清除率为 40～70 ml/min 时。每 12 小时按体重 12.5～30 mg/kg；肌酐清除率为 20～40 mL/min 时，每 12 小时按体重 3.1～12.5 mg/kg；肌酐清除率为 5～20 mL/min 时，每 24 小时按体重 2.5～10 mg/kg。
本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前 0.5～1 小时肌注或静脉给药 1 g，手术时间超过 6 小时者术中加用 0.5～1 g。术后每 6～8 小时 0.5～1 g，至手术后 24 小时止。
【禁忌】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
【注意事项】
交叉过敏反应：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达 5%～7%；如作免疫反应测定时, 则青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。
对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者, 不宜再选用头孢菌素类。
对诊断的干扰：应用本品和其他头孢菌素的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物, 此阳性反应也可出现于新生儿。当应用本品的病人尿中头孢类含量超过 10 mg/mL 时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶.、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。如采用 Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
病人有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者和病人有肾功能减退者应慎用头孢菌素类。
本品与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性；对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，所以肝功能损害病人也应慎用。
静脉滴注：将本品用灭菌注射用水.、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用，当静脉滴注体积超过 100 mL 时不要用注射用水。
本品配制后请避光保存。室温保存不得超过 24 小时。
本品常温不溶时，可置 37 ℃ 加热使其溶解。
如未按本品说明书【贮藏】项下的要求贮运，偶有产品会出现板结、发黄现象，如发现产品板结或发黄，请勿使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。
【药理作用】
头孢唑林为第一/代头孢菌素，抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的青霉素结合蛋白结`合，使转肽酶酰化，细菌生长受抑制，以至溶解死亡。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。
白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感。其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。
革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
【药代动力学】
肌内注射本品 500 mg 后，经 1-2 小/时达血药峰浓度[Cmax 38 mg/L（32-42 mg/L）]，6 小时血药浓度尚可测得 7 mg/L，20 分钟内静脉滴注本品 0.5 g，血药`峰浓度为 118 mg/L，有效浓度维持 8 小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。
头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的 70%-90%，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为 74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t1/2β）为 1.5～2 小时，老年人中可延长至 2.5 小时。
肾衰竭患者的 t1/2β可延长，内生肌酐清除率为 12～17 mL/min 和低于 5 mL/min 时分别为 12 小时和 57 小时。出生 1 周内新生儿的 t1/2β为 4.5～5 小时。本品在体内几乎不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24 小时内可排出给药量的 80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高 30%.有效血药浓度时间^延长。血液透析 6 小时后血药浓度减少 40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2014-07-10
【修改日期】
2014-07-10
