请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 阿达帕林凝胶
英文名称: Adapalene Gel
商品名称:
【成份】
本品主要成分为阿达帕林，其化学名称：6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。
【适应症】
本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的轻中度寻常型痤疮的局部治疗。可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。
【用法用量】
睡前清洗痤疮患处，待干燥后于患处局部涂一薄层本品，每日 1 次，注意避免接触眼部和唇部。
治疗后 4 至 8 周开始临床起效，3 个月后有明显改善。已经发现，经过阿达帕林 6 个月治疗期患者有较好的耐受性。推荐在 3 个月治疗后评估患者的改善情况。
因为刺激反应而停止治疗或降低用药频率，可以根据治疗耐受性的情况以恢复或增加用药频率。
增加给药用量不会增强疗效或加快起效速度，但是可能导致发红，脱屑或其他不适。
没有对小于 12 周岁儿童进行有关阿达帕林凝胶有效性和耐受性的研究，不推荐本品用于 12 岁以下儿童患者。
【禁忌】
1.对本品及所含成份过敏者禁用。
2.对维生素 A 衍生物过敏者禁用。
3.急性或亚急性皮炎、湿疹类皮肤病患者禁用。
4.妊娠期和计划妊娠妇女禁用本品。
【注意事项】
特别警告：
1、本品含有对羟基苯甲酸甲酯(E218), 可能导致过敏性反应(可能是迟发型反应)。
2、本品含有丙二醇, 可能导致皮肤刺激反应。
注意事项：
1.由于缺乏相关的临床研究资料, 不推荐用于 12 岁以下的儿童。
2.意外妊娠应当即刻停止治疗并咨询医师。
3.在哺乳期间使用，为了避免婴儿的意外皮肤接触，请勿涂抹于哺乳妇女的胸部。
4.老年患者应在医师指导下使用。
5.本品及赋形剂组份（如羟苯甲酯、丙二醇等）可能导致过敏性反应（可能是迟发型反应）和皮肤刺激反应，第一次建议小面积试用。如果发生过敏反应或刺激反应（用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等）应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。症状严重者请马上就医。
6.使用本品后请清洁双手。如果意外接触到粘膜（眼，口腔，鼻粘膜）或开放性伤口上，必须用温水洗净。
7.考虑到本品具有轻微刺激性，应当避免同时使用强效清洁产品和可引起皮肤干燥或刺激性的产品（例如含酒精及去角质功效的产品等）。
8.暴露于日光和紫外光可增加刺激性。因而在治疗期内尽量避免日晒和紫外线照射。如有日晒伤，本品治疗必须推迟，直至晒伤完全恢复后。
9.日光暴晒时，暴晒前一天、当天和后一天不宜使用本品。
10.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
11.本品性状发生改变时禁止使用。
12.请将本品放在儿童不能接触的地方。
13. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇
经口给药进行的动物研究显示，高剂量本品全身给药有生殖毒性作用。
妊娠期间外用阿达帕林的临床经验有限，现有的少量数据没有显示对早期妊娠的患者有任何不良作用。
考虑到有限的临床证据以及阿达帕林的透皮吸收(虽然非常低)，不推荐在妊娠期间使用本品。
意外妊娠应当即刻停止治疗。
哺乳期妇女
无关于本品外用后在动物或人乳汁分泌的研究。
本品局部给药后系统暴露很少，预期对母乳喂养的婴儿没有影响。
本品可在哺乳期间使用为了避免婴儿的意外皮肤接触，请勿涂抹于哺乳妇女的胸部。
【毒理研究】
本品在小鼠和大/鼠中口服的 LD50大于 10 ml/㎏，该药物长期摄入可能导致一些与`过量口服维生素 A 相关的副作用。
小鼠局部剂量为 0.3、0.9 和 2.6 mg/kg/天、大鼠口服剂量为 0.15、0.5 和 1.5 mg/kg/天，即人的每天最大外用剂量的 4～75 倍，进行致癌试验研究。口服试验，雌性大鼠卵细胞^性腺瘤和甲状腺癌的发生率、雄性大鼠肾上腺髓质良性和恶性嗜铬细胞瘤的发生率呈现正的线性相关。
无相关光致癌性试验结果，但动物试验显示与阿达帕林作用相似的药物(如维甲酸)，暴露于实验室的紫外线或阳光下，增加癌症的发生危险。虽然该结果对人体用药的指导意义尚不明确，但仍建议用药患者尽量减少或避免暴露于阳光或紫外线。
动物体内、体外研究表明本品没有致突变或基因毒性。
大鼠口服阿达帕林 20 mg/㎏/天，无生殖毒性。大鼠、兔口服阿达帕林分别达到最大推荐总的人用剂量 24 倍、48 倍时出现致畸作用。
【药理作用】
阿达帕林是一种/维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明`具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的^是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应（如脓疱和丘疹等）。
【药代动力学】
阿达帕林的透皮/吸收率很低；临床试验中，对大面积粉刺患处的皮肤`长期用药，分析敏感率为 0.15 ng/ml 时，血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)，兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使^用14C 标记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧—脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
【是否OTC】
甲类 OTC
【核准日期】
2017-12-28
【修改日期】
2017-12-28
