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通用名称: 哈西奈德溶液
英文名称: Halcinonide Solution
商品名称: 三益
【成份】
化学名称:16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-11β-羟基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮。
化学结构式:
化学结构式:
分子式: C24H32ClFO5
分子量:454.97
【适应症】
接触性湿疹 、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病 、硬化性萎缩性苔藓、扁平苔藓、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎 (非面部)肥厚性瘢痕。
【用法用量】
外涂患处,每日早晚各一次。
【禁忌】
对该药过敏者。由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。溃疡性病变。痤疮、酒渣鼻。眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。渗出性皮肤病。面部不宜应用。
【注意事项】
大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多, 可发生全身反应, 尤其是低龄儿童和婴幼儿, 出现可逆行柯兴氏征及生长迟缓,突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。出现局部不耐受现象,应停药并寻找原因。警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在人类尚无局部用药致畸作用的研究,妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄,哺乳期慎用。
【药理作用】
1. 抗炎作用
本品为/局部用药,为高效含氟和氯的皮质类固醇,具有抗炎、抗`瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代 21 位羟基,其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为 360,已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一^致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酚胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使 CAMP 生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使 CAMP 破坏减少,结果使细胞中 CAMP 年浓度增高,同时又抑制组织胺的释放。
本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察,本品和地塞米松均有明显的抑制作用,而用高 5 倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。
2. 对各类细胞的选择性药理作用
减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成,抑制巨噬细胞分化及吞噬活性,抑制中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,抑制成纤维细胞增殖-及胶原合成,抑制皮脂腺细胞活性。
3.抗增生作用
本品具有抗有丝分裂作用,它降低 DNA 的转录,从而降低 DNA 的合成,也影响 DNA 的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响最大。
4.免疫抑制作用
本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合,发生一系列反应,激活了细胞中“溶胞基因”的表达;它诱导淋巴细胞中核内 DNA 裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。
【药代动力学】
包括制剂基质、表/皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本`品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同,即不同程^度的与血浆蛋白结合,主要肝脏代谢然后从肾脏排泄,也有部分从胆汁排泄。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2009-07-02
【修改日期】
2015-12-01