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通用名称: 马来酸多潘立酮片
英文名称: Domperidone Maleate Tablets
商品名称: 益动
【成份】
本品主要成份为马来酸多潘立酮。
化学名称：5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1 H-苯并咪唑-1-)丙基]哌啶-4-]-2,3-二氢-1 H-苯并咪唑-2-(Z)-丁烯二酸
【适应症】
用于缓解恶心、呕吐症状。
【用法用量】
成人和儿童(年龄大于 12 岁，35 kg 以上): 一次 10 mg(如服用左旋多巴，剂量为 5 mg)，一日 3 次，饭前口服；一天总量不得超过 30 mg，一般服用应不超过 1 周。
【禁忌】
下列患者禁用
1)对本品的成分过敏的患者；
2)因刺激胃运动可能产生危险的患者：如出现胃肠道出血，机械性梗阻症或有穿孔；
3)分泌催乳素的垂体瘤(催乳素腺瘤)患者；
4)合并服用强效 CYP3A4 抑制剂的患者；
5)合并服用延长 QT 间期药物的患者；
6)中重度的肝功能不全患者；
7)存在心脏传导异常如 QTC间期延长的患者；电解质紊乱(低钾血症、高钾血症、低镁血症)的患者；患有潜在心脏疾病(如心衰)的患者；
8)本品含乳糖，乳糖不耐受、半乳糖不耐症(galactose intolerance)、Lapp 乳糖分解酶缺乏症(Lapp lactase deficiency)或者葡萄糖-半乳糖吸收障碍(glucose-galactose malabsorption)等遗传疾病患者。
【注意事项】
1)本品主要在肝脏代谢, 轻度肝功能不全患者慎用, 中重度肝功能不全患者禁用。
2)肾功能不全或尿潴留患者应慎用。严重肾功能不全患者(血清肌酐 ＞ 6 mg/100 ml), 本品的消除半衰期由 7.4 小时增加到 20.8 小时，但其血药浓度低于健康志愿者。因为极少数原形药物经尿排泄，所以肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服用次数减为 1～2 次/日，同时剂量酌减。需延长治疗的患者，应定期接受检查。
3)流行病学研究显示，多潘立酮增加严重的室性心律失常或者心脏猝死的风险。该研究发现该不良反应常发生在每天服药剂量大于 30 mg 或者年龄大于 60 岁的患者，因此上述患者服药前应咨询医生。
本品可增加室性心律失常的风险，因此 QTc 间期延长等心脏传导阻滞、电解质紊乱(低钾血症、高钾血症、低镁血症)、充血性心力衰竭、心动过缓患者应禁用本品。电解质紊乱和心动过缓可引起心律失常，如出现心律失常相关的症状或体征应停止用药，并咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1)孕妇服用本药的安全性尚未建立。在大鼠动物实验中，对母体产生毒性的高剂量范围内观察到生殖系统毒性作用。对于孕妇或可能妊娠的妇女，只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。
2)多潘立酮可通过母乳分泌，婴儿接受的剂量为根据母亲体重调整剂量的 0.1%。母乳喂养的婴儿不能排除发生心脏相关的不良反应。哺乳期妇女应避免服用本品。
【药理作用】
本品是外周多巴/胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括`约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。
【药代动力学】
口服后迅速吸收，1 小/时后血药浓度达峰。多潘立酮的 Cmax、AUC 值在
10～20 mg 剂量范围内呈比例增加。一天 4 次(每间隔 5 小时)重复给药 4 天后，多潘立酮的 AUC 蓄积 2～3 倍。
正常的受试者饭后服用多潘立酮后生`物利用度增加，但胃肠疾病患者应在饭前 15～30 分钟服用。胃酸分泌减少影响本品吸收。合并使用西咪替丁和碳酸氢钠时口服生物利用度降低。
肝损伤：对于中度肝功能不全患者(Pugh 评分 7～9，child-pugh 分级 B)，与健康受试者相比，本品的 AUC 和 Cmax 分别为 2.9 倍和 1.5 倍。游离分数增加 25%，终端消除半衰期从 15 小时延长至 23 小时。根据 Cmax 和 AUC，与健康受试者相比，轻度肝功能不全患者的全身暴露量稍降低，蛋白结合率和终末半衰期不变。尚未对严重肝损伤患者进行研究。重症或者严重的肝功异常患者禁用本品。
肾损伤：严重肾功能不全患者(肌酐清除率 ＜ 30 ml/min/1.73m2)中，本品的消除半衰期从 7.4 小时增加到 20.8 小时，但血药浓度低于健康受试者。极少量原形药物(约 1%)通过肾脏排出，因此不需要调整单次给药剂量。但对于重复给药的患者，应根据肾功能损伤程度调整给药次数和剂量。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-04-25
【修改日期】
2016-05-10
