请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
警示语：长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7一10天内撤除，至少也要经过3天。运动员慎用。
通用名称: 酒石酸美托洛尔缓释片
英文名称: Metoprolol Tartrate Sustained-Release Tablets
商品名称:
【成份】
活性成份为酒石酸美托洛尔，辅料：羟丙甲纤维素、玉米淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁。
化学名称：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L( + )-酒石酸盐。
化学结构式：
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量：684.82
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】
治疗高血压 100-200 mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔 100 mg/次，一日一次。急性心肌梗死: 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后 24 小时既出现）。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法: 可先静脉注射美托洛尔 2.5-5 mg/次（2 分钟内），每 5 分钟一次，共 3 次 10-15 mg。之后 15 分钟开始口服 25-50 mg，每 6-12 小时一次，共 24-48 小时，然后口服 50-100 mg/次，一日 2 次。不稳定性心绞痛，也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般 50-100 mg/次，一日 2 次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25-50 mg/次，一日 2-3 次，或 100 mg/次，一日 2 次。心力衰竭: 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初 6.25 mg/次，一日 2-3 次，以后视临床情况每数日至一周增加 6.25-12.5 mg/次，一日 2-3 次，最大剂量可用至 50-100 mg/次，一日 2 次。最大剂量不应超过 300 mg-400 mg/天。
【禁忌】
显著心动过缓（心率 ＜ 45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、II度或III度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复, 但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时, 其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等, 从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。
2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于 7-10 天内撤除，至少也要经过 3 天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前 48 小时停用。
4. 用于嗜铬细胞瘤时应行使用α-受体阻断药。
5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎重用。
6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7. 对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见（用法用量）。
8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9. 在治疗I型糖尿病（IDDM）患者时须小心观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，所以在妊娠或分娩期间不宜使用。
【药理作用】
本药属于 2A 类即无/部分激动活性的β1-受`体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。它^对β1-受体有选择性阻断作用，无 PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。其对-血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于 AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药代动力学】
美托洛尔的脂溶/性介于 PP 与 AT 之间。口`服吸收迅速完全，吸收率大于 90%，但肝^脏代谢率达 95%，首过效应为 25-60%，故生物利用度仅为 40-75%，与 AT 相近。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5 小时，最大作用时间为 1-2 小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中 90% 为快代谢型，t1/2为 3-4 小时；10% 为慢代谢型，t1/2可达 7.55 小-时。血浆高峰浓度的个体差异可达 20 倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（＜5%）为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服 1-2 小时达有效血浓度，3-4 天后达稳态，生物利用度为普通片的 96%。与 PP 相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg，血浆蛋白结合率约 12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服 200 mg/日，脑中浓度为 1.5 μg/g，比 PP 略低，比 AT 高 10 倍。仅 3%-10% 以原形经肾脏排出。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-07-03
【修改日期】
2020-12-30
